山莨菪碱（654-2）：在防治药物不良反应中的应用
山莨菪碱，是我国首先提取分离得到的一种抗M胆碱药物。天然品称为654-1，合成品称为654-2。合成品为外消旋体，抗胆碱作用弱于天然品。由于山莨菪碱天然来源稀缺，目前临床使用的均为合成品。山莨菪碱具有松弛平滑肌、解除血管痉挛和镇痛作用，且极少引起中枢兴奋，被广泛用于防治其它药物引起的不良反应。
一、减轻大环内酯类抗生素的胃肠道反应
1.减轻阿奇霉素胃肠道反应
阿奇霉素属大环内酯类抗生素，在临床应用中很广泛，但经常使患者产生恶心、腹痛、腹泻、呕吐以及上腹不适等其他胃肠道问题的不良反应。临床研究发现，静脉滴注给予山莨菪碱（654-2，剂量为0.1~0.2mg/kg，与阿奇霉素混于同一瓶液体中静滴），可以减轻阿奇霉素的不良反应。
作用机理：大环内酯类药物促进胃神经丛中乙酰胆碱的释放，使胃肠道运动增加，可致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。山莨菪碱可阻滞M受体，抑制胃肠道平滑肌运动，从而对抗阿奇霉素所引起的胃肠道反应。
2.山莨菪碱的防治效果优于维生素B6
红霉素的胃肠道不良反应较重，且发生率较高，使其在感染性疾病中的应用受到限制。临床对照研究发现，以山莨菪碱与红霉素配伍静脉滴注可减少红霉素所致的胃肠道反应，而且效果明显优于维生素B6与红霉素配伍用药。
作用机理：维生素B6对抗癌药及妊娠引起的呕吐有一定的防治效果，但不能拮抗大环内酯抗生素兴奋M受体所致的疼痛、呕吐等。
二、防治静脉给药所致的不良反应
1.减轻静脉滴注氯化钾所致的疼痛
静脉输注含有氯化钾的溶液时，由于钾离子对血管壁的强烈刺激，患者常感到穿刺侧肢体疼痛。临床采用山莨菪碱湿敷（用纱布浸湿2%的山莨胆碱水溶液，敷在输液肢体近心端距进针点1cm处）治疗由静脉输注氯化钾引起的疼痛，取得较好效果。
2.治疗静脉注射药所致的静脉炎
部分患者由于长期静脉输注浓度较高及刺激性较强的药液，加之反复多次穿刺造成机械刺激，均可导致静脉炎。对照研究发现，用0.5%山莨菪碱溶液湿敷治疗静脉炎的效果明显优于33%硫酸镁溶液湿敷。
作用机理：山莨菪碱湿敷，通过皮肤吸收，不仅可以解除血管的痉挛问题，还能提高细胞对与缺血、缺氧环境的耐力，从而减少静脉炎和周围组织坏死。
三、防治药物性肝损伤
1.治疗药物性肝病
张笑双把确诊为药物性肝病的72例患者，随机分为治疗组35例，对照组37例。治疗组给予维生素C4.0g加山莨菪碱10~20mg静脉滴注，qd；对照组给予维生素C4.0g加甘草酸单铵80~120mL静脉滴注，qd。疗程均为3周。通过对比发现，山莨菪碱与甘草酸单铵具有同样疗效，且前者不良反应少。
2.减轻异烟肼和利福平的肝毒性
山莨菪碱有保肝作用，与抗结核药物联用可降低肝损伤。（《药典-临床用药须知》）
药理学实验证实，山莨菪碱具有清除自由基作用，进而保护了线粒体膜的钙离子腺苷三磷酸(Ca2+-ATP)酶。可减轻异烟肼和利福平等抗结核药的肝毒性。
温馨提示：山莨菪碱（654-2）为抗M胆碱药物，颅内压增高、脑出血急性期、青光眼患者及前列腺增生患者应禁用或慎用。（药评中心）
一、减轻大环内酯类抗生素的胃肠道反应
1.减轻阿奇霉素胃肠道反应
阿奇霉素属大环内酯类抗生素，在临床应用中很广泛，但经常使患者产生恶心、腹痛、腹泻、呕吐以及上腹不适等其他胃肠道问题的不良反应。临床研究发现，静脉滴注给予山莨菪碱（654-2，剂量为0.1~0.2mg/kg，与阿奇霉素混于同一瓶液体中静滴），可以减轻阿奇霉素的不良反应。
作用机理：大环内酯类药物促进胃神经丛中乙酰胆碱的释放，使胃肠道运动增加，可致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。山莨菪碱可阻滞M受体，抑制胃肠道平滑肌运动，从而对抗阿奇霉素所引起的胃肠道反应。
2.山莨菪碱的防治效果优于维生素B6
红霉素的胃肠道不良反应较重，且发生率较高，使其在感染性疾病中的应用受到限制。临床对照研究发现，以山莨菪碱与红霉素配伍静脉滴注可减少红霉素所致的胃肠道反应，而且效果明显优于维生素B6与红霉素配伍用药。
作用机理：维生素B6对抗癌药及妊娠引起的呕吐有一定的防治效果，但不能拮抗大环内酯抗生素兴奋M受体所致的疼痛、呕吐等。
二、防治静脉给药所致的不良反应
1.减轻静脉滴注氯化钾所致的疼痛
静脉输注含有氯化钾的溶液时，由于钾离子对血管壁的强烈刺激，患者常感到穿刺侧肢体疼痛。临床采用山莨菪碱湿敷（用纱布浸湿2%的山莨胆碱水溶液，敷在输液肢体近心端距进针点1cm处）治疗由静脉输注氯化钾引起的疼痛，取得较好效果。
2.治疗静脉注射药所致的静脉炎
部分患者由于长期静脉输注浓度较高及刺激性较强的药液，加之反复多次穿刺造成机械刺激，均可导致静脉炎。对照研究发现，用0.5%山莨菪碱溶液湿敷治疗静脉炎的效果明显优于33%硫酸镁溶液湿敷。
作用机理：山莨菪碱湿敷，通过皮肤吸收，不仅可以解除血管的痉挛问题，还能提高细胞对与缺血、缺氧环境的耐力，从而减少静脉炎和周围组织坏死。
三、防治药物性肝损伤
1.治疗药物性肝病
张笑双把确诊为药物性肝病的72例患者，随机分为治疗组35例，对照组37例。治疗组给予维生素C4.0g加山莨菪碱10~20mg静脉滴注，qd；对照组给予维生素C4.0g加甘草酸单铵80~120mL静脉滴注，qd。疗程均为3周。通过对比发现，山莨菪碱与甘草酸单铵具有同样疗效，且前者不良反应少。
2.减轻异烟肼和利福平的肝毒性
山莨菪碱有保肝作用，与抗结核药物联用可降低肝损伤。（《药典-临床用药须知》）
药理学实验证实，山莨菪碱具有清除自由基作用，进而保护了线粒体膜的钙离子腺苷三磷酸(Ca2+-ATP)酶。可减轻异烟肼和利福平等抗结核药的肝毒性。
温馨提示：山莨菪碱（654-2）为抗M胆碱药物，颅内压增高、脑出血急性期、青光眼患者及前列腺增生患者应禁用或慎用。（药评中心）
